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摘要
l -精氨酸(L-Arg)耗竭在癌症治疗中引起了广泛的关注。虽然精氨酸减亚胺酶(ADI)和人精氨酸酶I这两种精氨酸消耗酶正在进行临床试验，但聚乙二醇化的随机位点、重金属辅助因子的低疗效以及免疫原性限制了这些药物的性能，导致难以均质生产。在这里，我们筛选了10个催化金属离子，通过将Cys45残基偶联到peg -马来酰亚胺上，成功地产生了一个位点特异性的单聚乙二醇化人精氨酸酶I突变体，以最大限度地降低活性并产生均匀的产物。金属离子富集人精氨酸酶I突变体(HAI)的催化效率趋势为Co2+ >Ni2+比Mn2+好。Co-HAI和Ni-HAI的kcat/KM值分别是Mn-HAI的8.7倍和5.2倍。此外，酶动力学和圆二色谱分析结果表明，20或40 kDa线性分支PEG附着在HAI表面对酶活性和蛋白质二级结构没有影响。体外研究表明，Co-HAI-PEG20L和Ni-HAI-PEG20L都能抑制8种类型癌细胞的生长。小鼠药动力学研究表明，Co-HAI-PEG20L (13 mg/kg)和Ni-HAI-PEG20L (15 mg/kg)在一次注射后能够将l -精氨酸水平维持在其检测限以下120小时以上。小鼠体重在注射后5天内恢复正常，说明剂量耐受良好。因此，Ni-HAI-PEG20L和Co-HAI-PEG20L都是有望用于癌症治疗的候选基因。•单聚乙二醇修饰成功应用于人精氨酸酶I突变体(HAI)。•富含Co和ni的HAI的催化效率高于野生型。•至少8种类型的癌细胞系被Co-和Ni-HAI-PEG20L抑制。•Co-和Ni-HAI-PEG20L能够实现每周l -精氨酸的消耗。图形抽象。
关键词：二价金属离子;人精氨酸酶I;L-Arg;药效学;因地制宜mono-PEGylation。
Appl Microbiol Biotechnol. 2020 May;104(9):3921-3934. doi: 10.1007/s00253-020-10484-4. Epub 2020 Mar 6.
A bioengineered arginine-depleting enzyme as a long-lasting therapeutic agent against cancer
Sai-Fung Chung, Chi-Fai Kim, Suet-Ying Tam, Man-Chung Choi, Pui-Kin So, Kwok-Yin Wong, Yun-Chung Leung, Wai-Hung Lo
以上研究使用赛诺邦格的产品：
产品名称：mPEG-MAL
产品简称：甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺
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