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摘要
肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-相关凋亡诱导配体)临床前或临床应用的主要障碍是一些肿瘤细胞系内较差的药代动力学和耐药性。TRAIL114-281(114到281个氨基酸)的半衰期在物种间不超过30分钟。因此，利用TRAIL突变体偶联中的空间位效应，马来酰亚胺激活PEG(聚乙二醇)和MMAE (monmethyl Auristatin E)分别与TRAIL不同单体的突变半胱氨酸进行位点特异性偶联。因此，TRAIL三聚体被用于不同的目的。所得PEG-TRAIL-vcMMAE偶联物表现出显著提高的半衰期(11.54 h)，良好的体内靶向能力和抗肿瘤活性，同时在异种移植模型中没有毒性迹象，表明它是一种可行的治疗和药物传递策略。
Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872.
Hetero-modification of TRAIL trimer for improved drug delivery and in vivo antitumor activities
Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang, Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen
以上研究使用赛诺邦格的产品：
产品名称：mPEG-MAL
产品简称：甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺
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