Conjugation of Amine-Functionalized Polyesters With Dimethylcasein Using Microbial Transglutaminase

摘要
与天然蛋白相比，蛋白质-聚合物偶联物通常具有更高的稳定性、更长的体内半衰期和更低的免疫原性，因此被用作治疗药物。本报告的第一部分描述了利用南极假丝酵母的脂肪酶B在甘油和己二酸二甲酯之间进行酯交换合成聚己二酸甘油（PGA(M)）。PGA(M)是一种亲水性、可生物降解但不溶于水的聚酯。通过酰化，PGA(M)被6-（fmoc -氨基）己酸和亲水性聚乙二醇侧链（mPEG12）修饰，使聚合物具有高水溶性。然后去除保护基团氟甲基氧羰基，生成具有伯胺基团的聚酯，即PGA(M)-g-NH2-g-mPEG12。采用1H NMR波谱、FTIR波谱、凝胶渗透色谱等方法测定改性前后PGA(M)的化学结构和多分散性指数。在第二部分，我们讨论了微生物转谷氨酰胺酶介导的模型蛋白二甲基酪蛋白与PGA(M)-g-NH2-g-mPEG12在温和反应条件下的偶联。SDS-PAGE证实了蛋白-聚酯偶联。

关键词：CAL-B；氨基功能化聚酯；酶促聚合;微生物转谷氨酰胺酶(mTGase);聚己二酸甘油(M)；蛋白质-聚合物共轭。