分子式:CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-OMs
mPEG:甲氧基聚乙二醇(methoxy PEG),提供亲水性和生物相容性。
OMs:甲磺酸酯(mesylate,-OSO₂CH₃),作为活性离去基团,易与亲核试剂(如氨基、巯基)发生取代反应。
反应活性:甲磺酸酯基团(-OMs)具有较高的电负性,能与伯胺(-NH₂)、巯基(-SH)等发生亲核取代反应,形成稳定的共价键(如氨基-PEG或硫醚键)。
水溶性:得益于PEG链的强亲水性,易溶于水和多数有机溶剂(如DMSO、DMF)。
分子量范围:通常为500 Da至20 kDa,可根据需求选择不同链长。
药物修饰:
用于PEG化药物(如蛋白质、多肽、小分子),延长其半衰期、降低免疫原性。
示例:与药物分子中的氨基反应,形成PEG-药物偶联物。
生物偶联:
修饰抗体、核酸或其他生物分子,改善其溶解性和稳定性。
高分子合成:
作为大分子引发剂或端基功能化试剂,参与聚合反应(如开环聚合)。
优势:
反应条件温和(常温或低温即可进行)。
甲磺酸酯比溴代或碘代PEG更稳定,便于储存。
注意事项:
需避湿保存,防止甲磺酸酯水解失效。
反应需在弱碱性(pH 7-9)缓冲液(如PBS)或有机溶剂中进行。