mPEG-NCO | 赛诺邦格PEG衍生物

mPEG-NCO（Methoxy Polyethylene Glycol Isocyanate）是一种末端带异氰酸酯（–NCO）活性基团的聚乙二醇（PEG）衍生物，广泛应用于生物偶联、药物递送、材料修饰等领域。其核心特点是PEG链的亲水性和–NCO基团的高反应活性，使其成为生物医学和材料科学中的重要工具。

1. 结构与特性

化学结构

• mPEG端：甲氧基封端的聚乙二醇（mPEG），提供良好的水溶性和生物相容性。

• –NCO端：异氰酸酯基团（–N=C=O），具有高反应活性，可与含–NH₂（氨基）或–OH（羟基）的分子发生共价结合。

物理化学性质

• 分子量（MW）：常见规格有 350 Da、500 Da、1 kDa、2 kDa、5 kDa、10 kDa 等（可根据需求定制）。

• 溶解性：易溶于水（PEG链亲水），也可溶于有机溶剂（如DMF、DMSO、THF）。

• 反应性：

  • 与–NH₂反应 → 形成脲键（–NH–CO–NH–）（稳定共价键）。

  • 与–OH反应 → 形成氨基甲酸酯键（–NH–CO–O–）。

  • 与水反应 → 分解成胺（–NH₂）+ CO₂（需避免潮湿环境）。

2. 主要应用

（1）生物偶联（PEGylation）

• 蛋白质/多肽修饰：

  • 提高稳定性、延长半衰期（如PEG化干扰素、抗体药物）。

  • 降低免疫原性（减少被免疫系统清除）。

• 纳米颗粒修饰：

  • 用于脂质体、聚合物纳米粒的表面PEG化，增强血液循环时间（如mPEG-NCO修饰PLGA纳米粒）。

（2）材料科学

• 水凝胶合成：与多胺化合物（如壳聚糖、聚乙烯亚胺）交联，形成可注射水凝胶。

• 表面涂层：修饰含–NH₂的基底（如硅片、金纳米颗粒），改善生物相容性。

（3）药物递送系统

• 前药合成：将药物分子（含–NH₂或–OH）与mPEG-NCO连接，提高溶解度和控释性能。