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聚合物胶束是两亲性基团聚集体,由疏水核心和亲水外壳组成,既能高效包载难溶性药物,在血液循环过程中保持稳定,又可以有选择性地递送至病灶部位,提高疗效降低毒副作用,同时还具有良好的生物相容性。


胶束(Micelles)是指当表面活性剂在水溶液中达到一定浓度时,分子自组装形成有序排列的热力学稳定胶状团聚体,表面活性剂在水溶液中形成胶束的最低浓度成为临界胶束浓度(Critical Micelle Concentration,CMC)。在选择性溶剂中, 当嵌段共聚物的浓度大于临界胶束浓度时,嵌段共聚物也能像小分子表面活性剂一样,聚合物分子间发生相互聚集形成胶束。


两亲性嵌段共聚物是指在同一高分子体系中,同时存在对水相和油相具有亲合性的嵌段聚合物。聚合物胶束是以两亲性嵌段聚合物为材料,疏水基团在范德华力作用下缔合形成胶束内核,用于包载难溶性药物;亲水基团朝外形成胶束外壳,起到稳定和保护作用。这样的核-壳结构既可以提高药物的负载量并增强扩散和渗透性,又能通过交联的网络结构赋予胶束足够的稳定性,甚至控制药物靶向性和释放速率。


将两亲性嵌段共聚物自组装形成的胶束用于药物递送有如下优势:
粒径小:粒径在10~100 nm范围内的粒子在血液循环系统中不易被内皮网状系统(Reticuloendothelial System,RES)识别捕获,载体系统能在血液中长时间稳定存在,同时通过EPR效应实现对肿瘤部位的被动靶向作用;

结构稳定性:由聚合物分子缔合而来的胶束结构高度稳定,对胶束的形态进行改造能实现药物缓控释;

增溶性:胶束内核包载大量疏水性药物,提高药物溶解性,同时亲水外壳仍维持其高度水溶性;

低毒性:选用分子量低于肾脏清除临界分子量的两亲性聚合物为形成胶束的材料时,嵌段共聚物能彻底排泄出体外,避免在体内蓄积产生毒性;

功能性:胶束的亲脂内核和亲水外壳具有多重功能,亲水性外壳能与蛋白质、细胞等生物成分相互作用,亲脂性内核则可用于药物包载和释放。


赛诺邦格可根据需要合成具有特定化学结构、分子量的嵌段共聚物。有需求的客户可联系我司邮箱 sales@sinopeg.com 或拨打电话 400-918-9898了解相关产品资讯。


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嵌段共聚物



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