1. 化学结构

• 分子式：CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-OMs

  • mPEG：甲氧基聚乙二醇（methoxy PEG），提供亲水性和生物相容性。

  • OMs：甲磺酸酯（mesylate，-OSO₂CH₃），作为活性离去基团，易与亲核试剂（如氨基、巯基）发生取代反应。

2. 特性

• 反应活性：甲磺酸酯基团（-OMs）具有较高的电负性，能与伯胺（-NH₂）、巯基（-SH）等发生亲核取代反应，形成稳定的共价键（如氨基-PEG或硫醚键）。

• 水溶性：得益于PEG链的强亲水性，易溶于水和多数有机溶剂（如DMSO、DMF）。

• 分子量范围：通常为500 Da至20 kDa，可根据需求选择不同链长。

3. 应用领域

• 药物修饰：

  • 用于PEG化药物（如蛋白质、多肽、小分子），延长其半衰期、降低免疫原性。

  • 示例：与药物分子中的氨基反应，形成PEG-药物偶联物。

• 生物偶联：

  • 修饰抗体、核酸或其他生物分子，改善其溶解性和稳定性。

• 高分子合成：

  • 作为大分子引发剂或端基功能化试剂，参与聚合反应（如开环聚合）。

4. 优势与注意事项

• 优势：

  • 反应条件温和（常温或低温即可进行）。

  • 甲磺酸酯比溴代或碘代PEG更稳定，便于储存。

• 注意事项：

  • 需避湿保存，防止甲磺酸酯水解失效。

  • 反应需在弱碱性（pH 7-9）缓冲液（如PBS）或有机溶剂中进行。